Allopurinol – Anwendung, Wirkung und Nebenwirkungen

Allopurinol ist ein Medikament, das die Bildung der Harnsäure im Körper hemmt, und wird deshalb zur Behandlung der Gicht eingesetzt. Es ist in der Regel gut verträglich, Überempfindlichkeitsreaktionen und andere Neben- und Wechselwirkungen sind jedoch möglich. Da es zu Beginn der Behandlung zu einem akuten Gichtschub kommen kann, wird in der Regel mit niedrigen Dosen des Wirkstoffes begonnen und diese kontinuierlich erhöht, bis der gewünschte Effekt eingetreten ist.

Allopurinol ist ein Inhibitor (Hemmstoff) der Xanthin-Oxidase. Dabei handelt es sich um ein Enzym, das einen Schritt beim Abbau bestimmter Stoffe (Purine) zu Harnsäure erleichtert (katalysiert).

Purine sind Bestandteile der Nukleinsäuren, die unsere Erbinformationen in Form von DNS (Desoxyribonukleinsäuren) oder RNS (Ribonukleinsäure) speichern. Sie werden normalerweise im Körper abgebaut oder wiederverwendet. Werden sie abgebaut, ist das Endprodukt des Purin-Stoffwechsels beim Menschen die Harnsäure, welche über die Nieren ausgeschieden wird.

Wenn sich vermehrt Harnsäure im Körper anreichert (Hyperurikämie), fällt sie unter Umständen in Form von Kristallen aus. Dies führt insbesondere an Gelenken, Schleimbeuteln, Sehnen oder der Haut zu schmerzhaften Entzündungen. Solche wiederkehrenden Entzündungen aufgrund von Harnsäurekristallen bezeichnen Mediziner als Gicht.

Eine mögliche Ursache ist, dass vermehrt Purine abgebaut werden, entweder weil sie vermehrt mit der Nahrung aufgenommen werden (z. B. durch mageres Fleisch, Innereien, Hülsenfrüchte) oder durch eine genetisch bedingte Störung des Purin-Stoffwechsels. Es kann aber auch zu einem erhöhten Harnsäurespiegel kommen, wenn weniger davon über die Nieren ausgeschieden wird. Dies kann ebenfalls an genetischen Erkrankungen oder einer erworbenen Niereninsuffizienz liegen.

Allopurinol hemmt das Enzym Xanthin-Oxidase und vermindert somit die Menge an Harnsäure, die im Körper anfällt. Dadurch verringert sich auch die Menge an Harnsäurekristallen, die die Beschwerden der Gicht verursachen. Stattdessen fallen größere Mengen an Hypoxanthin und Xanthin an. Dabei handelt es sich um andere Produkte des Purin-Abbaus, die leichter wasserlöslich sind und somit besser über den Urin ausgeschieden werden können.

Allopurinol wird zur Behandlung einer Hyperurikämie, also bei Harnstoffwerten von mehr als 500 Mikromol pro Liter beziehungsweise 8,5 Milligramm pro 100 Milliliter, eingesetzt. Außerdem kommt es zum Einsatz, um einem entsprechend erhöhten Harnsäurespiegel vorzubeugen, beispielsweise bei bestimmten Tumoren oder vor dem Einsatz bestimmter Krebs-Medikamente (zum Beispiel bei einer Leukämie-Behandlung von Kindern).

Bei Erwachsenen beträgt die anfängliche Dosis ein- bis dreimal täglich 100 Milligramm Allopurinol. Es wird empfohlen, mit einer niedrigen Dosierung zu beginnen, um unerwünschte Nebenwirkungen zu vermeiden. Abhängig vom Serum-Oxipurinolspiegel kann die Dosis erhöht werden, die tägliche Maximaldosis beträgt 800 Milligramm.

Bei Kindern werden 10 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht empfohlen, die auf drei Einzeldosen verteilt werden können. Eine Maximaldosis von 400 Milligramm pro Tag sollte nicht überschritten werden.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Allopurinol sind Hautausschläge. Daneben kommen gelegentlich Störungen des Verdauungstraktes wie Durchfall, Übelkeit und Erbrechen vor. In seltenen Fällen wurde von Leberfunktionsstörungen und Überempfindlichkeitsreaktionen im Zusammenhang mit der Anwendung von Allopurinol berichtet.
Unmittelbar nach Beginn der Behandlung mit Allopurinol kann es zu einem Gichtanfall kommen.

Einige der häufigen Wechselwirkungen von Allopurinol sind:

• Werden Medikamente angewendet, die dafür sorgen, dass Harnsäure beschleunigt ausgeschieden wird (zum Beispiel Probenecid oder Benzbromaron), wird auch Allopurinol schneller abgegeben und wirkt deshalb weniger lang als üblich.
• Azathioprin (hemmt das Immunsystem) und Mercaptopurin (Zytostatikum) werden unter gleichzeitiger Gabe von Allopurinol langsamer ausgeschieden und wirken dadurch länger. Deshalb sollte die Dosis dieser Medikamente angepasst werden, wenn gleichzeitig Allopurinol gegeben werden soll.
• Allopurinol erhöht die Wirkung des Blutverdünners Cumarin und ähnlicher Wirkstoffe.
• Bei gleichzeitiger Gabe der Antibiotika Ampicillin oder Amoxicillin und Allopurinol besteht ein höheres Risiko für Hautreaktionen. Gegebenenfalls greift der Arzt auf andere Breitband-Antibiotika zurück, wenn gleichzeitig der Einsatz von Allopurinol notwendig ist.

Eine vollständige Liste aller bisher bekannten Kontraindikationen, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sind in der Packungsbeilage beschrieben oder im Gespräch mit Arzt oder Apotheker zu klären.

Veröffentlicht am: 30.07.2024

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_{ATC Codes sind internationale Klassifikationen von Wirkstoffen und Arzneimitteln.}

• _M04AA01
• _{Quelle: Gelbe Liste}

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[1] Fachinformationsverzeichnis Deutschland: Allopurinol (Stand: November 2021) unter: www.fachinfo.de/suche/allopurinol

[2] Löffler/Petrides Biochemie und Pathobiochemie. 9. Auflage, Seiten 357-378, Springer-Verlag Berlin Heidelberg (2014)

[3] Mutschler Arzneimittelwirkungen. 11. Auflage, Seiten 809-813. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart (2020).

[4] Pharmakologie und Toxikologie – von den molekularen Grundlagen zur Pharmakotherapie, Seiten 629-632, Springer Medizin Verlag Heidelberg (2012)

[5] Plumb, D.C. Allopurinol. In: Plumb DC, ed. Plumb’s Veterinary Drug Handbook. 9th ed. Stockholm, WI: John Wiley & Sons; 2018:34-36.